日期:2013-07-08 10:09
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提问:kjcxac
激酶在前列腺癌病人的肿瘤样本中有过量表达的现象。另一方面,BMX激酶减少,前列腺癌症细胞增殖明显降低。因此,课题组提出假设:BMX激酶表达量过高,导致下游信号途径激活,从而导致前列腺癌细胞转化、增殖等,可能是最终导致前列腺癌重要因素之一。
据此,课题组基于结构的药物设计方法,设计合成了靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-IN-1。接着课题组又应用高通量筛选技术,将BMX-IN-1分别和其他200个激酶抑制剂进行组合药学筛选,发现激酶选择性抑制剂MK2206可明显增强BMX-IN-1对前列腺癌细胞的抗增殖抑制作用并引起细胞凋亡。
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